商洛地处秦岭腹地，气候温和，土壤适宜，水质优良，是我国中药材的最佳适生区之一，野生中药材资源十分丰富，具有种类多、储量大、药用成分高等特点，自古就有“商山无闲草，遍地多灵药”之说，素有“天然药库”之称。《全国中草药资源汇编》收录的2002种中草药中，商洛分布有1192种，其中265种被列入国家新版《药典》。
　　商洛中药材种植历史悠久。有史记载，商洛中药材人工种植和培育始于唐代。武则天天授年间，著名医学家、孙思邈之徒、太医韦善俊归隐洛南，在四皓岭开荒采集种植药材，详察中药的甘辛咸苦之味，细辨湿寒温燥之性，总结百草药方，为民疗疾，人尊称其为“南药王”。随后，历代均有种植，都是自发性家种，规模小，产量低，市面中药材大多数以野生采集为主。1955年，地、县相继成立药材公司，有计划地组织农民种植中药材，大规模变野生为家种，逐渐由一家一户零星种植变为集体连片栽种。1998年天津天士力集团在商洛建成全国第一个国家级丹参药源基地，商洛中药产业由此向规范化、现代化方向迈进。
　　商洛中药材的培育和引进是从新中国成立后开始的。从1958年起，先后引进白术、玄参、元胡、生地、贝母、当归、西洋参等中药材，试种成功后大面积推广。丹凤县月日乡马炉村党支部书记刘西有从1958年开始，经数年摸索，用人粪尿、牛粪沤制山茱萸种子突破发芽关，人工育苗成功，解决了山茱萸种苗奇缺问题，种苗远销山西、河北、湖北、辽宁等数省。1981年由广东省康海县引进牛胆囊内人工培育牛黄技术，在商县实验成功后推广到洛南、商南、山阳等县，1982年陕西省牛体培育牛黄技术鉴定会在商县召开，充分肯定了这一技术的引进推广。1994年，商州市杨峪河农技站助理农艺师张运哲主持研究，采用改土为沙、改地下坑栽为地上堆栽、由山区到平川的“低海拔地上河沙堆栽天麻丰产栽培技术”，扩大了天麻种植领域，在国内研究中属领先水平。期间，人工养獐、蛇、蝎、甲鱼亦获成功，逐渐扩大了中药材药源。
　　商洛自古盛产名贵药材。在唐宋时期，商州麝香、枳实等被列为贡品。《威灵仙传》载：唐时新罗(朝鲜)僧人，入商山采威灵仙治愈手足不遂之患者。《宋书·地理志》记载：“赵宋时，商州贡物有二，一是麝香，二是枳实。”《太平寰宇记》记载：“商州每年进贡枳实三十斤。”明代商州白杨店许石山产的银柴胡被列为贡品，年进贡50公斤。《直隶商州总志》记载：唐玄宗病，梦服商山土地所献商山桔梗而愈。虽说是神话故事，但说明商山中药材早已名著京华。明代著名药物学家李时珍曾留下“商州赤箭(天麻)丛生，独摇遍野”的赞誉，商州白杨店许石山产的银柴胡被列为贡品，年进贡50公斤。又记：远志，商州出者最佳；桔梗，商产者亦佳。新中国成立后，国务院所列34种名贵药材中，商洛就有14种。
　　商洛中医源远流长。历代民间自采自制中药防治疾病，不乏名医名方。早在东晋升平四年(公元360年)，著名道教理论家、医学家、炼丹家葛洪曾到商州、山阳等地讲经说法，炼丹治病，著有《抱朴子内篇》等。唐代著名医药学家孙思邈、名医韦善俊在商洛山中采药、炮制、为民疗疾，商州刺史司空舆既为官又行医，著有医书《发烟录》。明代商州南贤精通医术，奉召进京，赐龙章符验，授医学训。清朝陈廷照曾任八旗教练，精通医学，著有《五云氏藏书》，内载医学八十九科。商州孔繁明不仅在白杨店开铺临诊制药，还开办了中医讲习堂。镇安的马华成、商州的张维贤、丹凤的孙天朗等医术精湛，用药精准，因而名声远播，行医典故代代相传。柞水名医王家成的接骨草药秘方制成了盘龙七片，销往国内外。洛南县农民柳云武从三尖杉中提取治疗血癌的高三尖杉酯碱、紫杉醇，产品销往京津，供不应求。
　　商洛中药铺遍布各县乡镇，大多为行医治病，少数既行医又贩运。历代旧志对各地中药铺虽有记载，但并不齐全，1949年后据各县调查统计，境内有中药铺330多家。其中，清同治十年(1871)，商州城内药铺渐兴，盛时达30余家，农村集镇也有药铺。民国末期，山阳城乡有中药铺16家，镇安有中药铺28家。商州城的“万成仁”、龙驹寨的“怀仁堂”和白杨店街的“积善堂”并称“商州三大药铺”。“万成仁”清咸丰七年开设于城内西街，收购当地天麻、麝香、桔梗、柴胡、杜仲等，运往洛阳、西安、汉中等地销售，同时还进行中药材加工，自制膏、丹、丸、散等成药销售，历时百年。商州的广济生、谦利永、谦和永、六合堂，镇安的隆盛永、乐善堂、济生堂、三泰恒、吉庆隆、明德堂等负有盛名。